食欲抑制する機序

DPP4阻害剤やGLP-1受容体作動薬が発売された頃は、GLP1の中枢性への作用は迷走神経を介した作用ではないか、と推察されていました。

 

ところが、現代では、脳内の視床下部に、GLP-1受容体作動薬の受容体(リセプター)が存在することがわかり、GLP1ホルモン、そのものが作用すると考えられています。

 

GLP-1受容体作動薬、つまり、GLP1の注射制剤、そのものは、BBB(脳血液肝門、Blood Brain Barrier)を通過しません。血管内にもリセプターは存在しません。ですから、GLP1が、どうやったら、血管内から血管外に作動して、血管とは離れた場所にある視床下部に作動するのか、真の作用機序は、いまだ解明されていません。

 

ただ、ある程度、知られているのは、

 

GLP1濃度の勾配が急激にあがっている時、か、
GLP1濃度が、かなり高値を維持している時、のどちらかのタイミングで食欲が低下するということは知られています。

 

1日2回のバイエッタのほうが、1日1回のビクトーザより、食欲抑制作用が強いのは、前者の、「GLP1濃度勾配が急激にあがる事を1日に2回、利用しているから」というシンプルな理由なのです。

 

サクセンダは、両者の条件を満たす薬剤だと言えます。だから「抗肥満薬」になれたわけです。